高密度脂蛋白膽固醇主要在肝臟合成，是一種抗動脈粥樣硬化的'脂蛋白，可將膽固醇從肝外組織轉運到肝臟進行代謝，由膽汁排出體外，其血漿含量的高低與患心血管病的風險呈負相關 。
高密度脂蛋白可以從細胞膜上攝取膽固醇，經卵磷脂膽固醇酰基轉移酶催化而成膽固醇酯，然後再將攜帶的'膽固醇酯轉移到極低密度脂蛋白和低密度脂蛋白上。高密度脂蛋白中膽固醇含量比較固定，約含有人體膽固醇總量的20%～30%。
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